撰文：江篱

今日（8月7日），从中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示可知，天士力生物已上市的独家品种，注射用重组人尿激酶原（普佑克）新适应症上市申请获得受理，推测适应症为急性缺血性脑卒中。

根据药渡数据库检索，普佑克最早于2011年获批上市，适应症为急性ST段抬高性心肌梗死。普佑克是一种特异性的纤溶酶原激活剂，能够直接激活血栓表面的纤溶酶原转变为纤溶酶。在循环系统中普佑克表现相对非活性状态，对血浆内源性纤溶酶原影响很小，主要在血栓表面被激肽释放酶或纤溶酶激活，部分变成双链尿激酶，后者激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶，使血栓纤维蛋白部分溶解。当血栓纤维蛋白暴露出E片段，普佑克能直接激活结合在该片段C端两个赖氨基酸残基上的纤溶酶原，形成三元复合物“普佑克＋纤维蛋白＋纤溶酶原”，使普佑克活性增加500倍，产生大量纤溶酶使血栓纤维蛋白迅速降解，血栓溶解。

普佑克作用机制

急性缺血性卒中（AIS）是我国成年人群致死、致残的首位病因。对于AIS患者，症状发作后4.5小时内进行静脉溶栓治疗被视为首选疗法。阿替普酶是当前国内外临床最常用的血栓特异性溶栓剂之一。根据天道，普佑克临床III期临床研究“急性缺血性卒中发作后4.5小时内应用重组人尿激酶原的疗效和安全性（PROST）试验研究”结果已在国际医学权威期刊JAMANetworkOpen杂志上发表。试验结果显示，在发病后4.5小时内接受治疗的AIS患者中，普佑克静脉溶栓的疗效与阿替普酶相当。总体安全性无显著差异，但在系统性出血方面普佑克组显著低于阿替普酶（25.8%%，)，出血风险较低。

参考文献

1）CDE官网

2）天士力生物招股书

3）天士力生物官网

4）药渡数据库